Farmakologia – ćwiczenia 04.10.2010r.
Farmakologia to nauka o środkach leczniczych (lekach) i ich działaniu na organizm
Nazwa pochodzi o słów greckich pharmakon – lek, trucizna i logos – nauka
Lekiem nazywamy środek leczniczy, któremu nadano odpowiednią postać i który stosuje się w zapobieganiu, rozpoznawaniu, bądź leczeniu chorób ludzi i zwierząt.
Zadaniem farmakologii jest m.in.:
ü poszukiwanie nowych leków,
ü poznanie działania i mechanizmu działania leków,
ü ustalenie:
§ wskazań leczniczych i przeciwwskazań
§ racjonalnego dawkowania leków
§ ich toksyczności
§ działań niepożądanych.
Działy Farmakologii
a) Farmakodynamika – nauka o zmianach czynności organizmu pod wpływem leku i mechanizmie działania leków
b) Farmakokinetyka – nauka o losach leku w organizmie, czyli o zmianach stężenia leku we krwi i tkankach jako wypadkowej wchłaniania, wiązania z białkami, przenikania do tkanek, metabolizmu i wydalania
c) Farmakoterapia – nauka o zastosowaniu terapeutycznym leków
d) Farmakologia kliniczna – nauka o metodach badania i działaniu leków na człowieka zdrowego i chorego i ich praktycznym zastosowaniu.
e) Farmakogenetyka – dział farmakologii zajmujący się wpływem czynników dziedzicznych na działanie leków.
f) Farmakologia rozwojowa – zajmuje się wpływem działania leków na organizm w zależności od wieku.
W ramach tego działu rozróżniamy:
ü farmakologię pediatryczną (działanie leków u dzieci)
ü farmakologię geriatryczną (działanie leków u ludzi w podeszłym wieku)
g) Chronofarmakologia – zmiany działania leków w zależności od rytmu dobowego
h) Patofarmakologia – zmiany działania leków pod wpływem stanów chorobowych.
i) Receptura – nauka o postaciach leków, ich zapisywaniu i sposobach sporządzania
Definicja leku
Ø Substancja chemiczna, która reagując z komórkami organizmu wywołuje określone działanie farmakologiczne (lecznicze)
Ø Preparat farmaceutyczny przyrządzony z 1 lub kilku surowców farmaceutycznych (substancji leczniczych), który swoją postacią i dawką jest dostosowany do indywidualnych potrzeb chorego tj. rodzaju choroby, jej nasilenia i stanu organizmu Preparat wprowadzony do organizmu przywraca prawidłową funkcję choremu narządowi i wskutek tego przywraca zdrowie człowiekowi
Związki czynne są to substancje wywołujące w żywym organizmie działanie biologiczne (całokształt zmian wywołanych przez związek czynny w układzie biologicznym)
Związki lecznicze są to związki czynne mogące służyć do zapobiegania, łagodzenia, leczenia lub rozpoznawania chorób (pojęcie związku leczniczego ma więc dające się oszacować działanie – w przeciwieństwie do związku czynnego)
LEKI – przeznaczone do stosowania u ludzi lub zwierząt, określone postacie środków leczniczych
Trucizna (związek szkodliwy) – związek czynny, wywołujący działanie szkodliwe
Toksykologia – nauka o truciznach, dostarcza wiadomości, jakie uszkodzenia wywołują trucizny, jak należy zapobiegać zatruciom i jak je leczyć.
Czasem trudno jest rozgraniczyć pojęcie leku od trucizny. Nieodpowiednio stosowany lek może stać się trucizną, a niektóre trucizny w odpowiednich dawkach są stosowane jako leki.
Siła działania jest mierzona dawką lub stężeniem niezbędnym do uzyskania określonego działania: im większa siła działania, tym mniejsza dawka (lub stężenie)
Aktywność wewnętrzna (aktywność działania) określa procent efektu maksymalnego uzyskiwany w danym układzie biologicznym przez związek (pobudzający ten układ).
Skuteczność – podobnie jak środek leczniczy lub lek – jest pojęciem dającym się ocenić (klinicznie), oznacza uzyskiwane za pomocą leku wyleczenie, poprawę, złagodzenie lub zapobieganie określonej chorobie.
Farmakopea
ü Spis środków leczniczych uznanych w danym państwie za niezbędne dla potrzeb lecznictwa
ü Zawiera
· monografie środków leczniczych wg alfabetu nazw łacińskich (+nazwa polska, chemiczna, rodzajowa, która jest najczęściej nazwą międzynarodową zalecaną przez WHO),
· opisy metod służących do badania jakości i czystości środków leczniczych,
· wskazówki dotyczące przechowywania i przyrządzania leku,
· informacje o działaniu i zastosowaniu leku,
· dawki lecznicze
W zależności od siły działania farmakodynamicznego FP dzieli środki lecznicze i leki gotowe na 4 grupy:
Np. alkaloidy, glikozydy, hormony, leki syntetyczne
Np. leki syntetyczne, preparaty galenowe
Nazwy leków
· chemiczne
· rodzajowe
· międzynarodowe
· handlowe (firmowe)
Dawki leków
Dawka minimalna, najniższa, progowa, subterapeutyczna (dosis minima) – najmniejsza dawka leku, wywołująca efekt leczniczy
Dawka lecznicza (dosis therapeutica) jest to najczęściej stosowana dawka danego leku wywierająca działanie lecznicze
Dawka maksymalna, najwyższa (dosis maxima – DM) – największa dawka, która może być stosowana leczniczo
Maksymalna dawka tolerowana (MTD) – największa dawka nie wywołująca uchwytnych objawów toksycznych
Dawka toksyczna (dosis toxica) jest to najmniejsza dawka wywołująca zatrucie ostre
Dawka śmiertelna (dosis letalis) jest to najmniejsza dawka powodująca zejście śmiertelne na skutek porażenia ważnych dla życia czynności organizmu (oun, układ krążenia, układ oddechowy, układ wydalniczy)
Dawka efektywna (dosis effectiva) – dawka wywołująca określony efekt;
dawka efektywna 50% (ED50) – dawka wywołująca efekt = 50% efektu maksymalnego
Jeśli jest to pożądany efekt leczniczy to dawkę tę nazywamy dawką leczniczą (dosis therapeutica –DT) – jest ona zwykle 2-3 razy mniejsza niż DM.
Zarówno DT, jak i DM są zawarte w farmakopei. Odnoszą się one do masy ciała standardowego dorosłego mężczyzny równej 70 kg, przy podaniu p o
Przy podawaniu leków chorym o innej masie ciała lub inną drogą stosuje się odpowiednie współczynniki korekcyjne, przy dawkowaniu leków u dzieci korzysta się z tabel uwzględniających dawkowanie leku w zależności od grup wieku.
Wskaźnik leczniczy (index therapeuticum – IT) – stosunek dawki wywołującej objawy toksyczne (lub śmierć) do dawki leczniczej.
Punkty uchwytu leków:
a) receptory
¨ Agonista à bezpośrednio àotwieranie/zamykanie kanałów jonowych
mechanizmy transdukcji àaktywacja/inhibicja enzymów
àmodulacja kanałów jonowych
àtranskrypcja DNA
¨ Antagonista à brak efektów. Zablokowanie modulatorów endogennych
b) kanały jonowe
¨ blokery à zablokowanie przenikania
¨ modulatory à zwiększanie lub zmniejszanie zdolności otwierania
c) enzymy
¨ inhibitor à zatrzymanie prawidłowej reakcji
¨ fałszywy substrat à nieprawidłowe produkty metaboliczne
¨ prekursor leku à powstawanie aktywnej postaci leku
d) nośniki
¨ normalny transport,
¨ inhibitor à zablokowanie transportu
¨ fałszywy substrat à gromadzenie się nienaturalnego związku pochodnego
Mechanizmem działania leku nazywamy sposób jego oddziaływania ze składnikami żywego organizmu w wyniku czego dochodzi do wyzwolenia efektu farmakologicznego
Wyróżniamy mechanizmy:
Ø biochemiczny
Ø fizykochemiczny
Rodzaje działania leków
Ø przyczynowe (etioterapeutyczne) np. przeciwzapalne
Ø objawowe (symptomatyczne) np. przeciwkaszlowe
Ø antypatogenetyczne np. antybiotyki
Ø ośrodkowe: działanie leków bezpośrednio na komórki nerwowe w ośrodkowym układzie nerwowym, po wchłonięciu się ich do krwioobiegu
Ø obwodowe: działanie na obwodowy układ nerwowy – głównie na zakończenia nerwowe i receptory; niekiedy przez to określenie rozumiemy działanie na inne tkanki poza tkanką ośrodkowego układu nerwowego
Ø miejscowe: działanie leków na tkanki w miejscu ich wprowadzenia
Ø ogólne: resorpcyjne, systemowe; działanie leków po ich wchłonięciu się do krwioobiegu
natalia-3-121